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細(xì)說Cerilliant他克莫司的作用與功效

發(fā)布時(shí)間： 2021-11-25　　點(diǎn)擊次數(shù)： 1081次

　　Cerilliant他克莫司是強(qiáng)效的免疫抑制劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)是類似大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，但是主要作用是強(qiáng)效的免疫抑制劑。在目前的免疫抑制劑當(dāng)中是比較強(qiáng)效的，臨床上可以用于移植的抗排異反應(yīng)，比如可以用于心臟移植、肺移植、肝移植、腎移植等。在移植反應(yīng)中主要是和其他的免疫抑制劑聯(lián)合使用，比如可以和激素、霉酚酸酯進(jìn)行三聯(lián)抗排異反應(yīng)。

　　除了用于移植患者，Cerilliant他克莫司也可以用于自身免疫性疾病的患者，比如系統(tǒng)性紅斑狼瘡可以使用他克莫司進(jìn)行免疫抑制的治療。

　　藥理作用：
　　在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。Cerilliant他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

　　總之，Cerilliant他克莫司是強(qiáng)效的免疫抑制劑，對(duì)于移植患者來說是比較重要的治療藥物，可以起到良好的抗排異反應(yīng)的作用。另外，對(duì)于自身免疫性疾病患者也有比較強(qiáng)大的免疫抑制的功效。

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